注射級組氨酸(H-116)與鹽酸鹽(H-117)
- 公司名稱 北京西美杰科技有限公司
- 品牌 Pfanstiehl
- 型號
- 產(chǎn)地
- 廠商性質(zhì) 代理商
- 更新時間 2026/1/30 11:55:01
- 訪問次數(shù) 30
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| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥 |
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Pfanstiehl注射級組氨酸(H-116)與鹽酸鹽(H-117)
組氨酸和鹽酸組氨酸在生物藥制劑中常協(xié)同作用,共同保障藥物的穩(wěn)定性、安全性和有效性。它們的應用覆蓋了從液體制劑到凍干制劑的多種劑型,是現(xiàn)代生物藥研發(fā)和生產(chǎn)中重要輔料。在已獲批上市的單克隆抗體中,超過40%的制劑添加了組氨酸和組氨酸鹽酸,如“K藥”帕博利珠單抗注射液(Keytruda),以及達雷妥尤單抗注射液(Darzalex),司庫奇尤單抗注射液(Cosentyx)等。組氨酸與鹽酸組氨酸在生物藥制劑中的主要應用包括以下幾個方面。
1. pH緩沖劑
組氨酸是單克隆抗體制劑中應用廣泛的氨基酸緩沖劑,其pH緩沖范圍為5.5-6.5。組氨酸通常與鹽酸組氨酸搭配應用,通過維持溶液pH穩(wěn)定,可顯著減少蛋白聚集。尤其在高溫(40-57℃)環(huán)境下仍能保持抗體穩(wěn)定性,研究表明,在相同pH值和離子強度條件下,與磷酸鹽相比,使用組氨酸作為緩沖液時鉸鏈區(qū)的水解速率更低。
2. 蛋白質(zhì)穩(wěn)定劑
組氨酸通過與蛋白質(zhì)表面的特定殘基結合,維持蛋白質(zhì)天然構象的穩(wěn)定,防止其在高溫、機械應力等條件下發(fā)生變性。此外,組氨酸還能屏蔽蛋白質(zhì)表面的疏水區(qū)域,減少蛋白質(zhì)分子間的聚集傾向,降低溶液粘度,提高制劑的物理穩(wěn)定性。
3. 凍干保護
組氨酸在凍干過程中可形成玻璃態(tài)基質(zhì),包裹蛋白質(zhì)分子,限制其遷移和聚集,從而保護蛋白質(zhì)的結構和活性。它能替代水分子與蛋白質(zhì)表面的極性基團形成氫鍵,減少干燥過程中蛋白質(zhì)的變性風險,尤其在低溫冷凍和干燥階段發(fā)揮重要作用。
4. 抗氧化劑
組氨酸的咪唑側(cè)鏈具有獨特的化學結構,能夠直接清除溶液中的羥基自由基和單線態(tài)氧等活性氧物質(zhì),減少自由基導致的蛋白質(zhì)氧化損傷。此外,一些微量金屬離子(如銅、鐵等)也可通過Fenton反應等途徑催化自由基生成,加速蛋白質(zhì)氧化。組氨酸能夠與金屬離子形成穩(wěn)定的絡合物,降低金屬離子活性,從而抑制自由基的產(chǎn)生,間接發(fā)揮抗氧化作用。
5. 促溶劑
組氨酸的咪唑基團可與蛋白質(zhì)分子表面的疏水區(qū)域相互作用,提升蛋白質(zhì)的溶解度,同時有助于防止蛋白質(zhì)因疏水聚集而沉淀,維持其在溶液中的穩(wěn)定性和溶解性。組氨酸還可與蛋白質(zhì)分子中的極性基團(如氨基、羧基、羥基等)形成氫鍵,增加蛋白質(zhì)與水分子之間的相互作用,從而提高蛋白質(zhì)的溶解性。
Pfanstiehl的組氨酸H-116與鹽酸組氨酸H-117是專為注射類生物大分子藥物開發(fā)的,是超高純度、超低內(nèi)毒素、超低金屬離子含量、符合多國藥典的高品質(zhì)注射級輔料,無論是全球申報,還是應對當下日益復雜的生物藥分子的制劑開發(fā),Pfanstiehl都能夠提供堅實保障。
Pfanstiehl的組氨酸H-116與鹽酸組氨酸H-117的優(yōu)勢主要包括以下幾個方面:
符合USP, EP, BP, JP, ChP多國藥典;
超高純度、超低內(nèi)毒素、超低微生物含量;
低金屬殘留,29種金屬離子分別檢測,全部低至ppb水平;
檢測脂肪酶、蛋白酶、磷酸酶殘留;
檢測DNA、RNA、DNase、RNase殘留;
檢測亞硝酸鹽殘留;
檢測β-Glucans殘留;
DMF/CDE備案,CDE狀態(tài)A。
Pfanstiehl注射級組氨酸(H-116)與鹽酸鹽(H-117)
產(chǎn)品信息:
產(chǎn)品名稱 | CAS編號 | 貨號 | 藥典符合性 | DMF | CDE注冊號 | CDE 狀態(tài) |
L-Histidine 組氨酸 | 71-00-1 | H-116 | USP, EP, JP, ChP | 24940 | F20200000338 | A |
L-Histidine HCl 鹽酸組氨酸 | 5934-29-2 | H-117 | BP, EP, JP, ChP | 27258 | F20200000337 | A |
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