NOTA-Maleimide（NOTA-馬來酰亞胺，CAS:1295584-83-6）是一種雙功能螯合劑，由 NOTA 大環(huán)螯合單元與馬來酰亞胺基團共價連接而成，核心用于生物分子的巰基特異性偶聯(lián)與放射性 / 熒光金屬離子螯合，是核醫(yī)學(xué)成像與靶向藥物研發(fā)的關(guān)鍵試劑。

基本信息

中文名稱：NOTA-馬來酰亞胺

英文名稱：NOTA-Mal，Maleimide-NOTA

CAS 號：1295584-83-6

分子式：C??H??N?O?

分子量：425.44

純度：≥95%（HPLC）

外觀：白色至淡黃色固體粉末

溶解性：溶于 DMF、DMSO 等有機溶劑，部分溶于水

儲存：?20℃干燥避光，避免反復(fù)凍融

結(jié)構(gòu)式：

結(jié)構(gòu)與核心功能

NOTA 單元：1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷三乙酸，提供六配位環(huán)境，對??Ga3?、??Cu2?、111In3?、???Tc 等金屬離子具有高親和力與配位穩(wěn)定性，螯合常數(shù)可達 102?–103?，體內(nèi)不易解離。

馬來酰亞胺單元：高反應(yīng)性烯酰胺結(jié)構(gòu)，在 pH 6.5–7.5、室溫條件下與巰基（–SH）發(fā)生 Michael 加成，形成穩(wěn)定硫醚鍵，特異性偶聯(lián)半胱氨酸或巰基修飾的抗體、多肽等生物分子。

連接臂：連接兩個功能單元，保證各自活性，兼顧反應(yīng)動力學(xué)與空間適配性。

反應(yīng)特性

生物偶聯(lián)：馬來酰亞胺與巰基反應(yīng)溫和高效，無需催化劑，速率常數(shù)約 10? M?1s?1，標(biāo)記效率≥90%，形成的硫醚鍵在生理條件下穩(wěn)定。

金屬螯合：NOTA 在中性 / 微酸性條件下快速螯合金屬離子，形成熱力學(xué)穩(wěn)定、動力學(xué)惰性的八面體配合物，適合體內(nèi)成像與治療應(yīng)用。

位點特異性：先偶聯(lián)生物分子再螯合金屬，實現(xiàn)精準(zhǔn)標(biāo)記，減少非特異性結(jié)合與生物活性干擾。

關(guān)鍵應(yīng)用

核醫(yī)學(xué)成像：標(biāo)記抗體 / 多肽，螯合??Ga 用于 PET 成像、???Tc 用于 SPECT 成像，助力腫瘤等疾病的診斷與分期。

靶向治療：偶聯(lián)靶向載體后螯合 1??Lu 等治療性核素，實現(xiàn)放射免疫治療。

生物標(biāo)記與藥物遞送：用于蛋白質(zhì)組學(xué)分析、熒光金屬標(biāo)記，或修飾納米載體實現(xiàn)靶向藥物遞送。

操作與儲存要點

反應(yīng)條件：生物偶聯(lián)推薦 pH 6.5–7.5、室溫至 37℃；金屬螯合根據(jù)核素優(yōu)化 pH 與溫度（如??Ga 標(biāo)記常用 pH 4.0–5.0，加熱加速）。

注意事項：馬來酰亞胺易水解，需現(xiàn)配現(xiàn)用；避免還原劑（如 DTT）與游離巰基干擾偶聯(lián)；標(biāo)記后需純化去除未反應(yīng)試劑。

儲存：?20℃干燥避光保存，長期儲存建議惰性氣體保護，防止氧化與潮解。

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