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GSK-923295

MCE 國際站：GSK-923295

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10299

CAS：1088965-37-0

純度：99.82%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GSK-923295 是一種特異性的變構(gòu)著絲粒相關(guān)蛋白-E (CENP-E) 驅(qū)動蛋白 ATPase 活性抑制劑，作用于人類和犬類此酶，Ki 分別為 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

生物活性：GSK-923295 是一種特殊的著絲粒相關(guān)蛋白-E (CENP-E) 驅(qū)動蛋白運動 ATP 酶活性變構(gòu)抑制劑，具有 K_i人類和犬類分別為 3.2±0.2 nM 和 1.6± 0.1 nM。

體外：GSK-923295 (GSK923295) 是的特異性變構(gòu)抑制劑，可抑制 CENP-E 驅(qū)動蛋白運動功能。GSK923295 與 ATP 和 MT 均無競爭性，可抑制 CENP-E MT 刺激的 ATPase 活性，對人類和犬的 Ki 分別為 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。GSK923295 可抑制無機磷酸鹽的釋放，并穩(wěn)定 CENP-E 運動域與微管的相互作用[1]。 GSK923295 在 237 種癌細胞系中表現(xiàn)出廣泛的生長抑制活性，并在 11 種小鼠異種移植腫瘤模型中的 8 種中產(chǎn)生顯著的腫瘤生長延遲，對 SW48、RKO（BRAF 突變體）、SW620（KRAS 突變體）和 HCT116（KRAS 突變體）的 IC50 分別為 17.2 nM、55.6 nM、42 nM 和 51.9 nM[2]。GSK923295 是一種強效且選擇性的人類 CENPE 小分子抑制劑，Ki 為 3.2 nM。GSK923295 對 19 種人類神經(jīng)母細胞瘤衍生細胞系表現(xiàn)出廣泛的功效，平均生長 IC50 為 41 nM[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：用 GSK-923295（GSK923295）治療的小鼠的異種移植與對照組（NB-EBc1 p[3]）相比，腫瘤生長明顯延遲。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：CB17 重度免疫缺陷小鼠用于繁殖皮下植入的神經(jīng)母細胞瘤腫瘤。使用卡尺測量腫瘤直徑。計算腫瘤體積。一旦腫瘤體積超過 200 mm3，小鼠將被隨機分配（每臂 n=10）接受 GSK923295 125 mg/kg IP 或載體（96% 酸化水、2% DMAC、2% CREM），共接受 6 次劑量，采用 3 天服用、4 天停藥、3 天服用的方案。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞生長抑制試驗由 MDS 在 384 孔板中進行，并使用 Incell 1000 (GE) 分析用 DAPI 染色的固定細胞的 DNA 含量。在接種后 24 小時 (T0) 和暴露于不同濃度的 GSK-923295 (0.01 nM、0.1 nM、1 nM、10 nM、100 nM、1 μM、10 μM 和 100 μM) 后再暴露 72 小時 (T72) 后測定 DNA 含量。所有 T72 測量值均標準化為 T0。使用 XLfit 曲線擬合工具分析曲線，以確定相對于 T0 和 Ymax 值 (GI50)[1] 產(chǎn)生 50% 生長抑制的 GSK923295 濃度。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Ginsenoside Rh2  | PMSF  | GW3965 (hydrochloride)  | Sodium 4-phenylbutyrate  | 2-Hydroxy Atorvastatin-d5 (disodium)  | Erlotinib  | Elinzanetant  | TBHQ  | GSK2795039  | Relatlimab

Trending products：Recombinant Proteins  |   Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Wood KW, et al. Antitumor activity of an allosteric inhibitor of centromere-associated protein-E. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Mar 30;107(13):5839-44.
[2]. Mayes PA, et al. Mitogen-activated protein kinase (MEK/ERK) inhibition sensitizes cancer cells to centromere-associated protein E (CENP-E) inhibition. Int J Cancer. 2013 Feb 1;132(3):E149-57.
[3]. Balamuth NJ, et al. Serial transcriptome analysis and cross-species integration identifies centromere-associated protein E as a novel neuroblastoma target. Cancer Res. 2010 Apr 1;70(7):2749-58.