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ML218

MCE 國(guó)際站：ML218

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-103309

CAS：1346233-68-8

純度：99.49%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：ML218 是一種有效的，選擇性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3) 抑制劑，對(duì) Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分別為 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘腦底核 (STN) 神經(jīng)元的爆發(fā)活動(dòng)。ML218 對(duì) L 或 N 型鈣通道，KATP 或 hERG 鉀通道無(wú)明顯抑制作用。ML218 可以穿透血腦屏障。

生物活性：ML218 是一種有效的、選擇性的和具有口服活性的 T 型 Ca²⁺ 通道（Cav3.1、Cav3.2、Cav3.3） 抑制劑，具有 IC< Cav3.2 和 Cav3.3 分別為 310 nM 和 270 nM 的 sub>50s。 ML218 抑制底丘腦核 (STN) 神經(jīng)元的爆發(fā)活動(dòng)。 ML218 對(duì) L 型或 N 型鈣通道、K_ATP 或 hERG 鉀通道沒(méi)有顯著抑制作用。 ML218 可以穿透血腦屏障^[1]。

體外：血漿蛋白結(jié)合研究（平衡透析）顯示，ML218 在大鼠和人體內(nèi)均具有良好的游離分?jǐn)?shù)。肝微粒體內(nèi)在清除實(shí)驗(yàn)表明，ML218 在大鼠體內(nèi)清除率較高（CLint = 115 mL/min/kg），但在人肝微粒體體內(nèi)清除率較低至中等（CLint = 12.7 mL/min/kg）[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：ML218（0.03-30 mg/kg；口服；一次；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）治療可逆轉(zhuǎn) 0.75 mg/kg 劑量誘發(fā)的大鼠的僵直行為[1]。ML218 的游離腦和血漿濃度在劑量范圍內(nèi)按劑量比例增加（3 mg/kg：[血漿] = 98 nM，[腦] = 1.66 μM；10 mg/kg：[血漿] = 282 nM，[腦] = 5.03 μM；30 mg/kg：1.2 μM，[腦] = 17.7 μM）[1]。非房室藥代動(dòng)力學(xué)分析表明 ML218（1 mg/kg，IV）的平均停留時(shí)間（MRT）接近 7 小時(shí)，該值與其終末半衰期（t1/2 = 7 小時(shí)）一致[1]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：310 nM (Cav3.2), 270 nM (Cav3.3), and 150 nM (Ca2+ flux)[1]

銷(xiāo)售產(chǎn)品：L319  | L-Theanine  | Losartan (potassium)  | Homogentisic acid  | Allantoin  | SM-164 Hydrochloride  | Bozitinib  | Ketanserin  | S107  | Monastrol

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Xiang Z, et al. The Discovery and Characterization of ML218: A Novel, Centrally Active T-Type Calcium Channel Inhibitor with Robust Effects in STN Neurons and in a Rodent Model of Parkinson's Disease. ACS Chem Neurosci. 2011 Dec 21;2(12):730-742.