一、試劑詳情

英文名稱：NOTA-JR-11

分子式：C70H91ClN18O19S2

分子量：1588.18

規(guī)格：1mg、5mg、10mg（可按需包裝）

純度：95％+

試劑結(jié)構(gòu)式：

溶解性：溶于部分有機(jī)溶液，溶于水。

儲存條件：不超-20℃干燥、避光儲存

注意事項：不可反復(fù)凍融，現(xiàn)配現(xiàn)用！

供應(yīng)商：西安凱新生物科技

二、化學(xué)本質(zhì)與結(jié)構(gòu)特性

1.雙功能模塊設(shè)計

NOTA-JR-11 由 NOTA（1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4,7-三乙酸） 與 JR-11通過共價鍵偶聯(lián)形成。

NOTA模塊：作為經(jīng)典大環(huán)配體，其環(huán)內(nèi)3個氮原子和3個羧基氧原子形成六齒配位結(jié)構(gòu)，可高效螯合多種金屬離子（如Ga3?、Cu2?、Lu3?），絡(luò)合穩(wěn)定常數(shù)（lgK）達(dá)20以上，顯著高于生物體內(nèi)其他內(nèi)源性配體。

JR-11模塊：含D型氨基酸與芳環(huán)殘基，通過空間構(gòu)象優(yōu)化實現(xiàn)與靶受體的特異性結(jié)合，解離常數(shù)（Kd）低至0.05-0.2 nM，且對受體亞型（如SSTR2）的選擇性遠(yuǎn)高于其他亞型。

2.連接方式與穩(wěn)定性

兩者通過柔性短鏈偶聯(lián)，連接臂長度控制在3-5個碳原子，既避免空間位阻影響受體結(jié)合，又確保NOTA的螯合位點充分暴露。

偶聯(lián)后分子在生理緩沖液中溶解性適宜，化學(xué)穩(wěn)定性強(qiáng)，體外儲存及體內(nèi)代謝過程中不易降解，反復(fù)凍融（≤5次）對結(jié)構(gòu)影響較小。

三、功能機(jī)制與作用原理

1.靶向識別與結(jié)合

JR-11通過氫鍵、疏水堆積及靜電相互作用，與靶受體活性口袋形成精準(zhǔn)匹配，結(jié)合后不激活受體下游信號通路，僅通過受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用實現(xiàn)靶向富集。

優(yōu)勢：作為拮抗劑，JR-11不誘導(dǎo)受體內(nèi)吞降解，使受體持續(xù)表達(dá)于細(xì)胞膜表面，延長探針在靶組織的滯留時間（體內(nèi)半衰期達(dá)20-36小時）。

2.核素螯合與信號轉(zhuǎn)換

NOTA螯合的放射性核素（如??Ga、1??Lu）通過衰變釋放能量，轉(zhuǎn)化為可被檢測的信號：

診斷應(yīng)用：??Ga釋放正電子，與電子湮滅產(chǎn)生γ光子，經(jīng)PET設(shè)備捕捉后重建為三維影像，實現(xiàn)靶組織定位。

治療應(yīng)用：1??Lu釋放β射線，直接破壞靶細(xì)胞DNA，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡；22?Ac釋放α射線，具有更強(qiáng)細(xì)胞殺傷能力。

四、相關(guān)科研試劑

DOTA-Glu[cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)]2

NOTA-Glu[cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)]2

Nodaga-rgd

Noda-theranost

Galacto-RGD

Cyclic Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys-NOTA

FB-c(RGDyK)

NOTA-P2-RM26

(68Ga)Bnota-prgd2

NOTA-WL12

DOTA-WL12

Dota-gly-gly-gly-(4-nitrophenyl)alanine amide

Alfatide II（NOTA-E[PEG4-c(RGDfk)]2)）

NOTA-3P-TATE-RGD

西安凱新生物科技編輯小華溫馨提示：該試劑僅限于科學(xué)研究或工業(yè)應(yīng)用等非醫(yī)療領(lǐng)域的使用。